Будут ли HPMC пустые капсулы деформироваться или дезинтегрировать в средах высокой температуры и высокой влажности?

1. Поглощение влаги и физическая деформация Капсулы HPMC

Гигроскопический механизм
Молекулярные цепи HPMC содержат гидрофильные гидроксильные группы, которые поглощают влагу, когда влажность превышает 60%, что приводит к увеличению содержания влаги в капсульной оболочке. Эксперименты показали, что хранение капсул HPMC в среде RH 25 ℃/75% в течение 3 месяцев может увеличить содержание влаги с 5% до 8% -12%, что может вызвать следующие проблемы:
Смягчение адгезии: поверхность капсулы становится липкой, особенно когда укладывается и хранится, и склонна к тому, чтобы приклеиться к блокам.
Небольшое расширение: коэффициент расширения диаметра составляет около 1,5% -2,0%, что может повлиять на точность автоматического наполнительного оборудования.

Риск деформации при высокой температуре
Температура стекла (TG) HPMC составляет приблизительно 170-180 ℃, но в практическом применении температура выше 40 ℃ может ускорить миграцию воды. Например, в условиях 40 ℃/75% RH упругой модуль капсулы уменьшается на 30%, а прочность на сжатие уменьшается, что может привести к механическому повреждению во время транспортировки.

2. Производительность распада: комбинированный эффект влажности и температуры

Высокая влажность сокращает время распада
Время распада капсул HPMC в сухой среде (25 ℃/40% RH) составляет около 15-30 минут (в соответствии со стандартами USP <701>), но время дезинтеграции может быть сокращено до 8-12 минут в среде 75% RH. Если содержание представляют собой гигроскопические препараты (такие как традиционные экстракты китайской медицины), капсульная оболочка может слишком быстро поглощать воду, что приводит к скоплению лекарств или деградации.

Высокая температурная ускоренная отек
При высоких температурах (40 ℃) движение молекулярных цепей HPMC усиливается, и время распада еще больше сокращается до 5-8 минут. Для составов устойчивого высвобождения это может нарушить кривую высвобождения лекарственного средства, и стабильность должна быть улучшена путем корректировки капсульной составы (например, добавление гидрофобных агентов).

3. Улучшение процесса: повышение сопротивления погоды

Оптимизация формулы
Пластизатор: добавление глицерина (≤ 5%) или полиэтиленгликоля (ПЭГ 400) может уменьшить поглощение влаги, но чрезмерные количества могут смягчить капсулу.
Сшившая агент: Некоторые производители используют технологию сшивания цитрата для стабилизации содержания влаги в оболочке капсулы при 6% -7% при 80% RH.

Технология покрытия
Распыление гидроксипропилового крахмала или этил целлюлозной пленки на внешней стороне капсул HPMC может блокировать более 80% проникновения водяного пара и снизить скорость деформации при высокой температуре и высокой влажности до <0,5% .